喜树碱是有效的 DNA拓扑异构酶 I 抑制剂

阅读次数：5039 发布时间：2024/4/9 17:18:10

喜树碱是有效的 DNA拓扑异构酶 I 抑制剂

分子式：C20H16N2O4 分子量：348.35

简介：喜树碱 Campathecin 是有效的 DNA拓扑异构酶 I 抑制剂。

别名：Camptothecin; (S)-(+)-Camptothecin; CPT；1H-Pyrano[3＇,4＇:6,7]indolizino[1,2-b]quinoline-3, 14(4H,12H)-dione, 4-ethyl-4-hydroxy-, (4S)-

物理性状及指标：

外观：……………………淡黄色至黄色固体

溶解性：…………………3mg/ml DMSO

密度：……………………1.51 g/cm3

含量：……………………≥99%

IC50：……………………DNA拓扑异构酶 I (topo I): IC50 = 0.68 µM

储存条件：常温，避光防潮密闭干燥

用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。本品喜树碱是一种特异性的DNA拓扑异构酶(topo I)抑制剂，可用于相关领域的科研实验。

运输条件：常温运输

生物活性

产品描述	喜树碱是一种特异性的DNA拓扑异构酶(topo I)抑制剂，IC50为0.68μM。
特点	大量实验证明喜树碱是具有毒性的植物碱，是DNA拓扑异构酶 I (topo I)的特定抑制剂。
靶点	Topo I(cell-free assay),0.68μM
体外研究	喜树碱是1966年从喜树中分离得到的植物碱。它能有效且特定的抑制DNA拓扑异构酶I (topo I)，IC50为0.68μM。喜树碱具有一定细胞毒性，能在纳摩尔水平作用于多种人类肿瘤细胞系，包括 HT29、LOX、SKOV3和 SKVLB，IC50为37nM到48nM。与TNF联用，喜树碱作用于鼠肝细胞，诱导凋亡，IC50为13μM。喜树碱也能抑制TNF诱导的NF-κB激活，和TNF受体相关因子-2 (TRAF2)，X-连锁凋亡蛋白抑制剂(X-IAP)，和FLICE抑制蛋白(FLIP)的表达。5μM喜树碱作用于HCT116细胞，能诱导蛋白酶体调节的混合系白血病5 (MLL5)蛋白降解,导致p53在Ser392位点磷酸化。由于喜树碱的溶解性低，且具有一定副作用，所以已经研发了多种喜树碱的类似物，如Topotecan和Irinotecan, 已经获得FDA准核，用于癌症化学疗法中。
体内研究	喜树碱按8 mg/kg剂量作用于携带多种移植瘤的小鼠，如结肠癌、肺癌、乳腺癌、胃癌和卵巢癌，能抑制肿瘤生长及引起肿瘤衰退。喜树碱(50 mg/kg)和TNF (5和 7 μg/kg)联合作用于小鼠，会造成肝损伤, 而喜树碱单独作用时没有影响。

原创作者：南京信帆生物技术有限公司